Przynależność do psychostymulantów określają zasady dość płynne i trudne do jednoznacznego określenia. Substancje te oprócz psychicznego oraz fizycznego pobudzenia, nasilenia stanu czuwania, polepszenia nastroju wywołują również silne uzależnienie.
Charakterystycznymi przedstawicielami tej grupy leków są pochodne fenyloetyloaminy, do których należą: amfetamina, metamfetamina i jej pochodne, amfetaminil, efedryna, fenfluramina, sibutramina, metylfenidat, selegilina, jak również substancje o budowie innej niż amfetamina tj. mazindol czy kokaina. Substancje te mają podobne działanie psychotropowe oraz na pozostałe układy organizmu, a szczególnie na układ krążenia [1,4].
Właściwości psychoanaleptyków omawiane są zawsze na przykładzie amfetaminy, ponieważ jest to najważniejszy przedstawiciel tej grupy leków. Substancja ta została zsyntetyzowana na początku XX w. i stosowana była w objawowym leczeniu astmy skrzelowej, narkolepsji, chorobie Parkinsona, zespole nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi (ADHD, ang. attention deficyt hyperactivity disorder) oraz jako środek kurczący naczynia błony śluzowej nosa. Używana była także do hamowania działania leków działających depresyjnie na OUN, np. barbituranów, jak również w celu zniesienia objawów zmęczenia. Pochodne fenyloetyloaminy stosowane były na szeroką skalę w leczeniu otyłości, ze względu na ich działanie anorektyczce. Dotyczy to wszystkich psychopobudzających związków, jednak szczególnie wykorzystywane w tym celu były fenfluramina, sibutramina oraz modafinil. W połowie wieku XX zwrócono uwagę na silnie uzależniające właściwości substancji z tej grupy oraz zagrożenie dla całego organizmu jakie niesie za sobą ich stosowanie, dlatego też obecnie znaczenie leczniczych właściwości tych substancji jest niewielkie [1,4]. W Polsce dopuszczone do obrotu są: efedryna, metylofenidat, selegilina. [6]
Efedryna
Ma działanie rozszerzające na oskrzela, stymuluje oddychanie i zmniejsza wydzielanie śluzu w drogach oddechowych. Na serce na wpływ inotropowo i chronotropowo dodatni. Zwęża naczynia krwionośne powodując tym samym wzrost ciśnienia tętniczego. Efedryna zwiotcza pęcherz moczowy, jak również wywołuje skurcz jego zwieracza, powodując skłonność do zatrzymywania moczu. Łatwo przenikając przez barierę krew–mózg działa pobudzająco na OUN. Objawem zażycia efedryny są rozszerzone źrenice, bez porażonej akomodacji. Może powodować hiperglikemię, natomiast po kilkakrotnym jej podaniu rozwija się zjawisko tachyfilaksji. Efedrynę stosuje się w przypadku stanów skurczowych dróg oddechowych, miejscowo w celu obkurczenia naczyń w stanach zapalnych błon śluzowych oraz przy zakażeniu dróg oddechowych, jako składnik preparatów złożonych [1,4,10].
Metylofenidat
Jest to łagodny środek stymulujący OUN, który ma bardziej zauważalny wpływ na psychikę niż na aktywność ruchową. Stosowany jest jako element kompleksowego programu leczenia ADHD u dzieci po 6. roku życia i młodzieży, wprzypadku, gdy inne sposoby postępowania terapeutycznego nie są wystarczająco skuteczne. Sam mechanizm działania metylofenidatu w tym schorzeniu nie jest dokładnie znany. Przypuszcza się, że metylfenidat hamuje zwrotny wychwyt noradrenaliny i dopaminy przez neurony presynaptyczne oraz zwiększa uwalnianie tych monoamin do przestrzeni pozaneuronalnej [1,4,11].
Selegilina
Pochodna amfetaminy będąca silnym, selektywnym inhibitorem monoaminooksydazy B (MAO-B). Hamuje wychwyt zwrotny amin katecholowych w zakończeniach nerwowych oraz presynaptyczne receptory dopaminowe, zwiększając stężenie dopaminy w OUN. Jako wybiórczy inhibitor MAO-B nie wpływa na aktywność MAO w jelitach oraz nie hamuje rozkładu innych amin, zwłaszcza tyraminy, dzięki czemu zniesione zostaje ryzyko wystąpienia przełomów nadciśnieniowych. Wskazaniem do stosowania selegiliny jest objawowy parkinsonizm oraz wczesne stadia choroby Parkinsona. Podczas monoterapii znacząco opóźnia czas włączenia lewodopy oraz może zapobiegać występowaniu dobowych fluktuacji ruchowych, pozwala to na utrzymanie całkowitej lub częściowej zdolności pacjenta do pracy. W przypadku podawania selegiliny z lewodopą wzmocnienia i wydłuża działanie lewodopy, przez co można zredukować jej dawkę o około 30%. Objawowy parkinsonizm [1,4,12].
Substancje o działaniu analeptycznym, mimo znanego ryzyka stosowania oraz wycofania ze standardów leczenia wielu chorób, są popularne w środowisku sportowym jako środki dopingujące. Wykaz substancji, które znalazły się na liście zakazanych środków farmakologicznych i metod uznanych za dopingowe przedstawia Tabela 2. [2,3].
| substancje o działaniu analeptycznym |
substancje o działaniu psychostymulującym |
| strychnina
niketamid etamiwan krotenamid, kropropamid amifenazol pentetrazol (pentylenotetrazol) |
amfetamina
amfetaminil efedryna metamfetamina fenfluramina metylofenidat meldonium |
Tabela 2. Lista zakazanych środków farmakologicznych i metod uznanych za dopingowe [2].
Autor:
mgr farm. Maria Podsiedlik,
Zakład Chemii Farmaceutycznej, Analizy Leków i Radiofarmacji,
Uniwersytet Medyczny w Łodzi
Artykuł pochodzi z kwartalnika „ Farmakoekonomika szpitalna” nr 46/2019
Źródła:
-
- >Zejc A., Gorczyca M., „Chemia leków”, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2004, Wydanie 2.
- Obwieszczenie Prezesa Urzędu Kultury Fizycznej i Sportu z dnia 25 stycznia 2002 r. w sprawie zatwierdzenia listy zakazanych środków farmakologicznych i metod uznanych za dopingowe; dostępny w Internecie: <http://prawo.sejm.gov.pl/isap.nsf/DocDetails.xsp?id=WMP20020070138>, dostęp 01.2019 r.
- Polska Agencja Antydopingowa Polada, <https://www.antydoping.pl/lista-substancji-zabronionych>, dostęp 01.04.2019 r.
- Kostowski W., Herman Z. S., „Farmakologia. Podstawy farmakoterapii”, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2008, Wydanie3
- Kohlmünzer, Farmakognozja. Podręcznik dla studentów farmacji, Wydawnictwo Lekarskie PZWL. Warszawa. 2007. Wyd.5
- Urzędowy Wykaz Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, według stanu na dzień 1 stycznia 2018 r.; Dz. Urz. Min. Zdr. z 2018, poz. 23; dostępny w Internecie: <http://bip.urpl.gov.pl/pl/biuletyny-i-wykazy/urz%C4%99dowy-wykaz-produkt%C3%B3w-leczniczych>, dostęp 04.01.2019 r.
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Peyona,
<https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2016/20160224134299/anx_134299_pl.pdf>, dostęp 04.01.2019 r. - Opis substancji: teofilina, <https://indeks.mp.pl/leki/desc.php?id=757>, dostęp 04.01.2019 r.
- Opis substancji: niketamid, <https://indeks.mp.pl/desc.php?id=959>, dostęp 04.01.2019 r.
- Opis substancji: efedryna, <https://indeks.mp.pl/leki/desc.php?id=245>, dostęp 04.01.2019 r.
- Opis substancji: metylofenidat, <https://indeks.mp.pl/leki/desc.php?id=1821>, dostęp 04.01.2019 r.
- Opis substancji: selegilina, <https://indeks.mp.pl/leki/desc.php?id=704&id=704>, dostęp 04.01.2019 r.