Analeptyki (gr. Analeptikos – przywracający siły), zwane także lekami cucącymi, to środki pobudzające ośrodkowy układ nerwowy. Jako leki nie są już tak często stosowane, zazwyczaj ma to miejsce w celach pobudzenia oddychania (np. przy zatruciach), natomiast bardzo popularne jako środki wywołujące pobudzenie psychoruchowe oraz wśród sportowców jako substancje dopingujące [1,2,3].
Leki analeptyczne działają głownie na ośrodki rdzenia przedłużonego, naczynioruchowy oraz oddechowy. Głównymi efektami ich działania jest więc pobudzenie akcji serca jak również przemieszczenie krwi z jamy brzusznej do mózgu, mięśni oraz skóry, poprawiając tym samym zaopatrzenie tych narządów w tlen i zwiększając ich wydolność. Pobudzając natomiast ośrodek oddechowy zwiększają zarówno częstość jak i głębokość oddechu. Niektóre leki z tej grupy wpływają na funkcje metaboliczne komórek nerwowych lub na procesy wydzielania neuroprzekaźników przez co hamują senność, polepszają nastrój, czy też wspomagają funkcje intelektualne. Leki te mogą powodować także nasilenie procesów metabolicznych i podwyższenie temperatury ciała, poprzez pobudzenie ośrodka przemiany materii oraz ośrodka termoregulacji [1,4].
Ze względu na działanie leki analeptyczne można podzielić na:
- typowe analeptyki – stymulujące ośrodki wegetatywne tj. układ oddechowy oraz sercowo-naczyniowy
- psychoanaleptyki – stymulujące ośrodek autonomiczny, działają pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), zwiększają zdolność koncentracji, poprawiają wydolność umysłową [1,4].
Typowe analeptyki
Do tej grupy leków należą zarówno substancje zróżnicowane strukturalnie, otrzymywane metodami syntezy chemicznej, jak i środki pochodzenia naturalnego. Charakterystykę tych związków przedstawia Tabela 1.
| substancja | właściwości |
| kofeina, teofilina, teobromina i ich sole | alkaloidy ksantynowe pochodzenia naturalnego; wykazują działanie stymulujące OUN, nasilają diurezę, stymulują mięsień sercowy – inotropizm dodatni, działają spazmolitycznie na mięśnie gładkie (szczególnie oskrzeli) |
| strychnina | alkaloid indolowy pochodzenia naturalnego, występujący w nasionach kulczyby (strychnos nux vomica); stosowany był jako środek tonizujący, poprawiający przewodnictwo w OUN; wycofany ze względu na dużą toksyczność i odnotowane liczne przypadki zatruć |
| lobelina | alkaloid piperydynowy, otrzymywany ze stroiczki rozdętej (lobelia inflata); ma działanie wybiórcze: pobudza ośrodek oddechowy, nie wpływając na ośrodek naczynioruchowy, z tego względu stosowany był do reanimacji w przypadkach związanych z porażeniem ośrodka oddechowego |
| niketamid | lek pobudzający krążenie i oddychanie; stosowany w chorobie wysokościowej oraz w stanach przewlekłego osłabienia |
| etamiwan | analog niketamidu; stosowany w leczeniu depresji oddychania |
| krotenamid, kropropamid | stosowane jako mieszanina w niewydolności oddechowej |
| doksapram | lek stymulujący oddychanie; podawany po zatruciu lekami oraz w przypadku depresji oddychania po narkozie chirurgicznej |
| bemegrid | pochodna kwasu glutarowego; silnie pobudza oun, szczególnie rdzeń kręgowy, rdzeń przedłużony i śródmózgowie; stosowany był przy zatruciach barbituranami jako antidotum |
| amifenazol | stosowany jako antidotum przy zatruciach środkami narkotycznymi oraz barbituranami |
| pentetrazol (pentylenotetrazol) | działanie silnie pobudzające oun |
Tabela 1. Charakterystyka typowych leków analeptycznych [1,4,5].
Większość substancji nie jest zarejestrowana w Polsce lub przestała mieć zastosowanie terapeutyczne ze względu na liczne działania niepożądane tj. bardzo silne pobudzenie OUN, prowadzące w konsekwencji do zmniejszonej zdolności koncentracji, gonitwy myśli, jak również do długotrwałej bezsenności, a przede wszystkim przez ryzyko uzależnienia [1,4,5,6]. Zgodnie z Urzędowym Wykazem Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, jako leki stosowane są obecnie: kofeina, niketamid, teofilina oraz efedryna i jej pochodne [6].
Kofeina
Lek bardzo silnie pobudzający OUN. Poprzez pobudzenie kory mózgu nasila aktywność psychiczną, a wraz z nią polepsza procesy myślowe. Jego lecznicze dawki pobudzają nie tylko ośrodek oddechowy i naczynioruchowy, ale również ośrodek termoregulacji i przemiany materii. Kofeina znosi senność i uczucie zmęczenia, jednak stosowana w podwyższonych dawkach zmniejsza zdolność koncentracji oraz prowadzi do męczącej bezsenności. Lek ten stosowany jest jako środek tonizujący w okresie rekonwalescencji, w zapaści pochodzenia sercowo-naczyniowego, w stanach wyczerpania fizycznego i umysłowego. Wchodzi w skład wielu popularnych leków złożonych, stosowanych w bólach głowy ze względu na działanie kurczące naczynia mózgowe. Natomiast jako substancję pojedynczą podaje się w postaci roztworu do infuzji lub roztworu doustnego w przypadku bezdechu pierwotnego u wcześniaków [1,4,7].
Teofilina
Nieznacznie obniża ciśnienie tętnicze, natomiast w dużych dawkach działa chronotropowo oraz inotropowo dodatnio. Hamuje uwalnianie mediatorów, które biorą udział w reakcji zapalnej, jak również zmniejsza kurczliwość macicy. Teofilina działa pobudzająco na czynność wydzielniczą żołądka, zwiększając tym samym ilość kwasu solnego. Działa rozkurczowo nie tylko na mięśnie gładkie oskrzeli, ale także na mięsnie gładkie naczyń krwionośnych, rozszerzając tym samym naczynia tętnicze mózgu, nerek, płuc jak również naczynia żylne. Zmniejsza nasilenie indukowanego skurczu oskrzeli oraz reakcji astmatycznych, jak również wzmaga kurczliwość przepony, przez co ułatwia oddychanie chorym na przewlekłą obturacyjną chorobę płuc (POChP). Wskazaniami do stosowania teofiliny są stany przebiegające ze zwężeniem dróg oddechowych tj. astma, POChP, stany zapalne oskrzeli, rozedma płuc [1,4,8].
Niketamid
Substancja ta nie działa pobudzająco na czynności psychiczne, natomiast krótkotrwale stymuluje śródmózgowie, ośrodek oddechowy i naczynioruchowy dzięki czemu zwiększa wrażliwość ośrodka oddechowego na dwutlenek węgla oraz objętość oddechową, jak i częstotliwość oddechów. Zwiększa również częstotliwość rytmu serca i wyrzut sercowy. W dużych dawkach może pobudzać korę mózgu i powodować drgawki. Wskazaniami do stosowania niketamidu są: duży i długotrwały wysiłek fizyczny oraz przewlekłe zmęczenie oraz osłabienie [1,9].
Autor:
mgr farm. Maria Podsiedlik,
Zakład Chemii Farmaceutycznej, Analizy Leków i Radiofarmacji,
Uniwersytet Medyczny w Łodzi
Artykuł pochodzi z kwartalnika „ Farmakoekonomika szpitalna” nr 46/2019
Źródła:
-
- Zejc A., Gorczyca M., „Chemia leków”, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2004, Wydanie 2.
- Obwieszczenie Prezesa Urzędu Kultury Fizycznej i Sportu z dnia 25 stycznia 2002 r. w sprawie zatwierdzenia listy zakazanych środków farmakologicznych i metod uznanych za dopingowe; dostępny w Internecie: <http://prawo.sejm.gov.pl/isap.nsf/DocDetails.xsp?id=WMP20020070138>, dostęp 01.2019 r.
- Polska Agencja Antydopingowa Polada, <https://www.antydoping.pl/lista-substancji-zabronionych>, dostęp 01.04.2019 r.
- Kostowski W., Herman Z. S., „Farmakologia. Podstawy farmakoterapii”, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2008, Wydanie 3
- Kohlmünzer, Farmakognozja. Podręcznik dla studentów farmacji, Wydawnictwo Lekarskie PZWL. Warszawa. 2007. Wyd.5
- Urzędowy Wykaz Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, według stanu na dzień 1 stycznia 2018 r.; Dz. Urz. Min. Zdr. z 2018, poz. 23; dostępny w Internecie: <http://bip.urpl.gov.pl/pl/biuletyny-i-wykazy/urz%C4%99dowy-wykaz-produkt%C3%B3w-leczniczych>, dostęp 04.01.2019 r.
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Peyona, <https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2016/20160224134299/anx_134299_pl.pdf>, dostęp 04.01.2019 r.
- Opis substancji: teofilina, <https://indeks.mp.pl/leki/desc.php?id=757 >, dostęp 04.01.2019 r.
- Opis substancji: niketamid, <https://indeks.mp.pl/desc.php?id=959>, dostęp 04.01.2019 r.
- Opis substancji: efedryna, <https://indeks.mp.pl/leki/desc.php?id=245>, dostęp 04.01.2019 r.
- Opis substancji: metylofenidat, <https://indeks.mp.pl/leki/desc.php?id=1821>, dostęp 04.01.2019 r.
- Opis substancji: selegilina, <https://indeks.mp.pl/leki/desc.php?id=704&id=704>, dostęp 04.01.2019 r.